基本信息

中文名稱 左氧氟沙星

英文名稱 Levofloxacin Hemihydrate

中文別名 鹽酸左旋氧氟沙星1/2水合物;左氧氟沙星水合物;乳酸左氧氟沙星;

英文別名 Levofloxacin;Levofloxacin hemihydrate;(S)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid hydrate (2:1);

CAS號 138199-71-0

分子式 C18H22FN3O5

分子量 379.38300

精確質(zhì)量 379.15400

PSA   84.24000

LOGP 1.48260

物化性質(zhì)

密度：1.48g/cm3 

沸點：571.5oC at 760mmHg 

熔點：214-216°C 

閃點：299.4oC 

蒸汽壓：6.7E-14mmHg at 25°C

生產(chǎn)方法:由外消旋的氧氟沙星經(jīng)填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體;或?qū)⒀醴承且粤蛩崃u胺處理后,用鹽酸酸化得鹽酸鹽,經(jīng)堿性離子交換柱處理,得到的兩性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其與(-)異構(gòu)體成鹽后形成結(jié)晶,可通過離子交換樹脂,再經(jīng)還原脫氨基得產(chǎn)品?；蛘咭?,3,4,5-四氟苯甲酸為 原料,先制得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再與(S)-2-氨基丙醇反應(yīng)引入不對稱碳原子,經(jīng)閉環(huán)、水解、引入甲基哌嗪制得。還可以2,3,-二氟-6-硝基苯酚為原料,與R構(gòu)型的對甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下反應(yīng),生成光學(xué)活性化合物,再經(jīng)還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯 (EMME)縮合,最后經(jīng)試劑處理,閉環(huán)、水解、引入哌嗪基得到。

用途:本品具有抗菌廣譜、抗菌作用強的特點，對多數(shù)腸桿菌科細菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等有較強的抗菌活性，對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。