血管緊張素II型受體拮抗劑。用于治療充血性心力衰竭。降壓。

基本信息

中文名稱(chēng) 坎地沙坦

英文名稱(chēng) Candesartan

中文別名 卡地沙坦;

2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸;

(±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸;

英文別名 1-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylic acid;

CAS號(hào) 139481-59-7

分子式 C24H20N6O3

分子量 440.45400

精確質(zhì)量 440.16000

PSA 118.81000

LOGP 4.02860

物化性質(zhì)

外觀與性狀：結(jié)晶固體 

密度：1.41 g/cm3 

沸點(diǎn)：754.8oC at 760 mmHg 

熔點(diǎn)：183-185°C 

閃點(diǎn)：410.3oC 

折射率：1.746 

儲(chǔ)存條件：存放在原來(lái)的容器中，放在陰涼黑暗的地方。 

蒸汽壓：4.39E-24mmHg at 25°C

生產(chǎn)方法:3-硝基鄰苯二甲酸溶于含濃硫酸的乙醇中，回流反應(yīng)，將得到的單酯和氯化亞砜溶于苯中，回流進(jìn)行?；磻?yīng)。得到的酰氯物溶于二氯甲烷，在劇烈攪拌下，將其滴加到疊氮化鈉的二甲基甲酰胺溶液中，然后和叔丁醇回流反應(yīng)，得2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。將該酯溶于四氫呋喃，攪拌和冰浴冷卻下，加入NaH，室溫?cái)嚢?，再加?-(2-氰基苯基)芐基溴和碘化鉀反應(yīng)，得到的化合物溶于乙醇，加入氯化錫二水物進(jìn)行反應(yīng)。反應(yīng)產(chǎn)物溶于原碳酸乙酯，加入乙酸，環(huán)合形成苯并咪唑衍生物。該咪唑衍生物和三甲基錫疊氮化物溶于甲苯，回流反應(yīng)，形成四唑環(huán)。再將該四唑衍生物進(jìn)行水解，即得坎地沙坦。

用途:新一代降壓藥，用于治療高血壓。