基本信息

中文名稱：伊馬替尼 

中文別名：甲磺酸伊馬替尼; 伊馬替尼甲磺酸鹽; 

英文名稱：imatinib 

英文別名：Imatinib; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide; Imatinib free base; 1iep; 1xbb; 

CAS號(hào)：152459-95-5 

分子式：C29H31N7O 

分子量：493.60300 

精確質(zhì)量：493.25900 

PSA：86.28000 

LogP：4.61210

物化性質(zhì)

密度：1.30 

熔點(diǎn)：113°C 

沸點(diǎn)：451°C 

閃點(diǎn)：196°C 

蒸汽壓：6.03E-24mmHg at 25°C

生產(chǎn)方法

N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室溫和氮?dú)庀聰嚢?。減壓濃縮,加入水,冷卻、過濾、濾餅真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再過濾。 得產(chǎn)物伊馬替尼。

用途

酪氨酸激酶抑制劑。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始細(xì)胞危象期、加速期以及經(jīng)α干擾素治療無效的慢性期,以及胃腸間質(zhì)性腫瘤(GIST)。甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。