基本信息

中文名稱：喹硫平半富馬酸鹽 

中文別名：喹硫平富馬酸鹽; 富馬酸喹硫平; 

英文名稱：quetiapine fumarate 

英文別名：Quetiapine hemifumarate salt; 2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol hemifumarate; Quetiapine fumarate; Quetiapine Hemifumarate; 

CAS號：111974-72-2 

分子式：C46H54N6O8S2 

分子量：883.08600 

精確質(zhì)量：882.34400 PSA：221.80000 LogP：4.04660

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色結(jié)晶固體 

熔點：174-176°C 

沸點：556.5oC at 760 mmHg 

閃點：290.4oC 

蒸汽壓：3.22E-13mmHg at 25°C

生產(chǎn)方法

1.2-異氰酸基二苯硫醚的制備在反應(yīng)瓶中加入2-氨基二苯硫醚20g(0.1mol)和甲苯125ml,在0~5oC緩慢滴加三光氣11.9g(0.04mol)的甲苯50ml溶液,加畢,升溫至60oC攪拌反應(yīng)1h.反應(yīng)液至澄清后,通入氮氣除盡產(chǎn)生的光氣,蒸除溶劑,得無色油狀物2-異氰酸基二苯硫醚22g,直接用于下步反應(yīng).2.10H-二苯并[b,f]硫氮雜-11-酮 的制備在反應(yīng)瓶中加入上步一批量的2-異氰酸基二苯硫醚和多聚磷酸120g,升溫至50oC攪拌溶解,然后加熱至100oC攪拌反應(yīng)3h.反應(yīng)液由無色透明逐漸變黃,當(dāng)顏色不再變化時結(jié)束反應(yīng),自然冷卻至50oC,劇烈攪拌下轉(zhuǎn)至冰水200ml中,析出固體,過濾,濾餅水洗,丙酮洗,得白色固體10H-二苯并[b,f]硫氮雜-11-酮21g, 收率96%(以2-氨基二苯醚計),mp259~26

0 oC.3.11-氯-二苯并[b,f]硫氮雜的 的制備在反應(yīng)瓶中加入POCl

2 100ml(1.07mol)、N,N-二甲基苯胺6g和10H-二苯并[b,f]硫氮雜-11-酮 18.2g(0.08mol),攪拌均勻,在氮氣保護下加熱回流反應(yīng)4h.TLC跟蹤[展開劑:乙醚/石油醚(1...

用途

富馬酸喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，富馬酸喹硫平對五羥色胺（5H

T2）受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能α1受體親和力低，但對膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。