中文名稱：喹菌酮

中文別名：1-乙基-6,7-亞甲氧基-4-喹啉酮-3-羧酸;

                 5-乙基-5,8-二氫-8-氧代-1,3-二噁茂[4,5-g]喹啉-7-羧酸;

                 5-乙基-5,8-二氫-8-氧代[1,3]-二氧戊環(huán)并[4,5-G]喹啉-7-羧酸;

                 噁喹酸;喹酸;

英文名稱：oxolinic acid

英文別名：5-ethyl-5,8-dihydro-8-oxo[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;

                 5-Ethyl-8-oxo-5,8-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;

                 Oxolinic acid;Oxolinic Acid;

                 5-ethyl-8-oxo-5,8-dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid;

CAS號(hào)：14698-29-4

分子式：C13H11NO5

分子量：261.23000

精確質(zhì)量：261.06400

PSA：77.76000

LogP：1.44830

外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末

密度：1.483 g/cm3

熔點(diǎn)：314-316°C (dec.)

沸點(diǎn)：473.2oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：240oC

折射率：1.638

穩(wěn)定性：Stable. Combustible.

儲(chǔ)存條件：2-8oC

蒸汽壓：9.24E-10mmHg at 25°C

生產(chǎn)方法

亞甲基二氧基苯胺的制備 以亞甲基二氧基苯經(jīng)硝化、還原制得亞甲基二氧基苯胺。 喹菌酮的合成 亞甲基二氧基苯胺與乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80～90℃加熱反應(yīng)3h,然后在二甲苯中回流環(huán)合,接著在氫氧化鈉存在下,用碘乙烷在DMF溶劑中于70～75℃進(jìn)行N-烷基化反應(yīng),混合物用水稀釋后回流3～4h,水解產(chǎn)物用鹽酸酸化生成喹菌酮。

用途

本品屬第一代喹諾酮類藥物，其作用機(jī)理是抑制細(xì)菌脫氧核苷酸的合成。對(duì)革蘭氏陰性菌有強(qiáng)的抗菌效力，但對(duì)真菌與結(jié)核桿菌沒有抗菌作用。對(duì)滅鮭氣單孢菌、嗜水氣單胞菌、鰻弧菌等魚類病原菌有相當(dāng)強(qiáng)的抗菌活性，其MIC50為0.02～0.09μg/ml。給鯉魚一次性口灌本品5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg，15～24h后血藥濃度出現(xiàn)最高值，血藥濃度維持0.2μg/ml以上可達(dá)66h。本品毒性極微，急性毒性試驗(yàn)對(duì)鯉魚口服LD50為4000mg/kg以上。